抗てんかん薬レベチラセタムの主な作用点 111回薬剤師国家試験問30の解説
111回薬剤師国家試験 問30
抗てんかん薬レベチラセタムの主な作用点はどれか。１つ選びなさい。
1 電位依存性Na＋チャネル
2 シナプス小胞タンパク質2A（SV2A）
3 グルタミン酸NMDA受容体
4 炭酸脱水酵素
5 γ-アミノ酪酸（GABA）トランスアミナーゼ
111回薬剤師国家試験 問30 解答解説
抗てんかん薬レベチラセタムの主な作用点は、
選択肢2のシナプス小胞タンパク質2A（SV2A）である。
以下で解説します。
レベチラセタムの主な作用点は、
神経終末のシナプス小胞に存在するシナプス小胞タンパク質2A（SV2A）です。
SV2Aは、神経伝達物質が入ったシナプス小胞の働きに関係するタンパク質です。
レベチラセタムはSV2Aに結合することで、神経伝達物質の放出を調節し、
特に発作時のような過剰な神経興奮を抑える方向に働くと考えられています。
なお、SV2Aは、
Synaptic Vesicle glycoprotein 2A
の略です。
分解すると、
Synaptic：シナプスの
Vesicle：小胞
glycoprotein：糖タンパク質
2A：2型ファミリーのAアイソフォーム
という意味です。
以下で各選択肢について解説します。
1 電位依存性Na＋チャネル
これは、フェニトイン、カルバマゼピン、ラモトリギンなどの主な作用点です。
3 グルタミン酸NMDA受容体
2026年現在、
日本ではグルタミン酸NMDA受容体を作用点とする抗てんかん薬は未承認です。
ただ、海外では、
グルタル酸NMDA受容体拮抗作用をもつフェルバメートという薬物が抗てんかん薬として使用されています。
フェルバメートは、重篤な肝障害や再生不良性貧血のリスクがあるため、
日本では未承認の薬剤です。
4 炭酸脱水酵素
炭酸脱水酵素阻害作用は、
アセタゾラミド、スルチアム、トピラマート、ゾニサミドなどで知られます。
5 GABAトランスアミナーゼ
GABAトランスアミナーゼはGABAを分解する酵素です。
これを阻害する抗てんかん薬としてはバルプロ酸が代表的です。