感染細胞内でリン酸化されて活性体となる抗ウイルス薬 111回薬剤師国家試験問39の解説
111回薬剤師国家試験 問39
感染細胞内でリン酸化されて活性体となりウイルス DNA ポリメラーゼを阻害して、ウイルスの増殖を抑制するのはどれか。１つ選びなさい。
1 アシクロビル
2 ラルテグラビル
3 レジパスビル
4 アマンタジン
5 ソホスブビル
111回薬剤師国家試験 問39 解答解説
感染細胞内でリン酸化されて活性体となりウイルスDNA ポリメラーゼを阻害して、
ウイルスの増殖を抑制するのは、選択肢1のアシクロビルである。
以下で解説します。
アシクロビルは、ヘルペスウイルスのDNA合成を止める抗ウイルス薬です。
ポイントは、感染細胞の中で活性化されるプロドラッグ様の薬であることです。
アシクロビルは、そのままでは強い作用を示しません。
感染細胞内でリン酸化され、最終的にアシクロビル三リン酸になります。
流れは次のようになります。
活性体であるアシクロビル三リン酸は、主に2つの作用を示します。
・ウイルスDNAポリメラーゼを競合的に阻害する作用
・ウイルスDNAに取り込まれた後、DNA鎖の伸長を停止させる作用
以上の作用により、ウイルスDNA合成を止めます。
以下では他の選択肢について解説します。
2 ラルテグラビル
ラルテグラビルは、HIV感染症に用いられる抗ウイルス薬です。
分類は HIVインテグラーゼ阻害薬です。
したがって、ウイルスDNAポリメラーゼ阻害薬ではありません。
3 レジパスビル
レジパスビルは、C型肝炎ウイルスHCV に対する薬です。
分類は HCV NS5A阻害薬です。
したがって、ウイルスDNAポリメラーゼ阻害薬ではありません。
4 アマンタジン
アマンタジンは、A型インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス薬です。
作用は M2タンパク質阻害です。
したがって、ウイルスDNAポリメラーゼ阻害薬ではありません。
なお、アマンタジンは抗インフルエンザウイルス薬としてだけでなく、パーキンソン病や脳梗塞後遺症に伴う意欲・自発性低下の治療薬としても使われます。
5 ソホスブビル
ソホスブビルは、C型肝炎ウイルスHCVに対する薬です。
分類は HCV NS5B RNA依存性RNAポリメラーゼ阻害薬です。
したがって、ウイルスDNAポリメラーゼ阻害薬ではありません。